Gel di testosterone vs iniezioni di testosterone

Prima di sottoporsi alla terapia sostitutiva con testosterone (TRT), è importante comprendere la fisiologia del testosterone, chi dovrebbe sottoporsi alla TRT e le diverse formulazioni della TRT, come iniezioni, gel e creme.

Abbiamo raccolto questo articolo che spiega i pro e i contro di due delle formulazioni più comuni di TRT – iniezioni e gel – per aiutarvi a essere ben informati prima di prendere una decisione con il vostro medico quando si tratta di scegliere la migliore formulazione di TRT – Gel di testosterone vs iniezione.

Ormone del testosterone

Il testosterone è un ormone sessuale essenziale e vitale per i maschi, necessario per la differenziazione, la crescita dello sviluppo e il mantenimento del fenotipo. [studio]

Il testosterone è attualmente approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) per l’ipogonadismo primario o secondario.

Con l’aumento dell’aspettativa di vita degli uomini in tutto il mondo e lo sviluppo di preparati adeguati per il testosterone, l’interesse per la prescrizione della TRT è aumentato drasticamente.

Negli uomini giovani e sani (20-30 anni), i livelli normali di testosterone sierico (400-700 ng/dL) sono controllati dall’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi e si mantengono nell’intervallo normale di 300-800 ng/dL. [studio]

I livelli di testosterone sierico diminuiscono gradualmente con l’età negli uomini dopo la terza decade di vita a un tasso approssimativo dell’1-2% all’anno, variabile da uno all’altro, e sono influenzati da diversi fattori come l’adiposità e le malattie croniche. [studio]

Chi ha bisogno di TRT?

L’ipogonadismo negli uomini è la sindrome clinica che deriva dall’incapacità del testicolo di produrre livelli adeguati di testosterone e cellule spermatiche. [studio]

L’ipogonadismo classico, che comporta una marcata riduzione dei livelli di T dovuta a disturbi congeniti o acquisiti identificabili a livello testicolare (ipogonadismo primario), ipotalamo-ipofisario (ipogonadismo secondario) o combinato, è un’indicazione universalmente accettata per la terapia sostitutiva con testosterone. [studio]

Nel 2018, l’American Urological Association ha raccomandato l’uso della TRT nei pazienti con testosterone totale < 300 ng/dl. [studio]

Come si fa a sapere che si ha una carenza di testosterone?

Ecco un elenco dei sintomi e dei segni più comuni di carenza di testosterone:

• Anemia.
• Umore depresso.
• Disfunzione erettile.
• Diminuzione della libido e del desiderio sessuale.
• Riduzione della massa e della forza muscolare.
• Riduzione della massa ossea e osteoporosi.
• Insonnia e riduzione del senso di benessere generale.
• Dimenticanza, difficoltà di concentrazione e perdita di memoria.

Qual è il prossimo passo? Andare da un medico!

Sono arrivati i risultati del laboratorio e il testosterone totale era di 300 ng/dl. Cosa fare ora? Fissare l’appuntamento con lo specialista.

Il medico esaminerà l’anamnesi e definirà un piano di trattamento adatto alla presentazione clinica del paziente.

Terapia sostitutiva del testosterone

Sono disponibili diverse preparazioni di testosterone e modalità di applicazione, tra le quali vanno preferite quelle che producono livelli sierici fisiologici, ad esempio i gel transdermici e il testosterone undecanoato intramuscolare a lunga durata d’azione. [studio]

Iniezioni di testosterone

Testosterone intramuscolare ad azione prolungata

Le iniezioni intramuscolari (IM) a lunga durata d’azione di esteri del T, come il T enantato, il T cipionato e una miscela di esteri, sono state utilizzate per molti anni per il trattamento dell’ipogonadismo.

Testosterone enantato

Il testosterone enantato è stato il preparato più comune per la sostituzione del testosterone sin dalla sua introduzione all’inizio degli anni ’50.

Ha un’emivita terminale di 4,5 giorni. Le sue concentrazioni massime vengono raggiunte dopo 10 ore da una singola iniezione di 250 mg.

La farmacocinetica a dosi multiple rivela un intervallo ottimale di iniezione di 2-3 settimane a una dose di 200-250 mg.

Testosterone cipionato e testosterone cicloesanacarbossilato

Il testosterone cipionato e il testosterone cicloesanecarbossilato assomigliano alle proprietà farmacocinetiche del testosterone enantato.

Non forniscono un vantaggio rispetto all’estere enantato.

Testosterone propionato

Il testosterone propionato ha un’emivita terminale di sole 19 ore. Dopo una singola iniezione di 50 mg, la concentrazione massima viene raggiunta dopo 14 ore. Richiede iniezioni frequenti.

La farmacocinetica a dosi multiple rivela intervalli ottimali di 2-3 giorni, ma persistono fluttuazioni al di sotto dei valori normali. Pertanto, non è adatto al trattamento a lungo termine dell’ipogonadismo.

Testosterone Undecanoato

Una forma iniettabile a lunga durata d’azione del testosterone undecanoato in olio di ricino, con un’emivita ancora più lunga di circa 34 giorni, che consente di aumentare gli intervalli di dosaggio fino a tre mesi.

Deve essere somministrato con una dose iniziale di 750 mg, seguita 4 settimane dopo da un’altra dose di 750 mg. Segue un’iniezione intramuscolare ogni 10 settimane.

Gli intervalli individuali sono determinati in base ai livelli di testosterone nel siero, misurati immediatamente prima dell’iniezione successiva.

I valori troppo alti portano a un prolungamento degli intervalli di iniezione, quelli troppo bassi a un accorciamento degli intervalli di iniezione.

Si consigliano iniezioni intraglutee lente.

Effetti avversi delle iniezioni di testosterone

Eventi cardiovascolari

In un’analisi retrospettiva di tre database, l’uso di preparati iniettabili è stato associato a un rischio maggiore di MI e ictus rispetto all’uso di gel di testosterone.

Eritrocitosi

L’eritrocitosi è un effetto avverso comune della somministrazione di testosterone, in particolare con le iniezioni di estere di testosterone e negli uomini anziani. L’eritrocitosi si è inoltre manifestata in modo significativamente più precoce negli uomini che assumevano il Testosterone iniettabile rispetto alle altre due formulazioni.

Microembolia polmonare da olio

Sebbene le preparazioni iniettabili siano generalmente considerate molto sicure, esiste un rischio di microembolia polmonare da olio (POME).

È clinicamente caratterizzata da brevi sintomi respiratori come tosse, stimolo a tossire e dispnea subito dopo l’iniezione.

È stata osservata dopo l’iniezione di testosterone enantato in olio di ricino, con una percentuale dell’1,5% delle iniezioni. Analogamente, può verificarsi dopo l’iniezione intramuscolare di testosterone undecanoato, anche se con una percentuale molto più bassa.

L’FDA ha richiesto un’avvertenza speciale per il POME al momento dell’autorizzazione del testosterone undecanoato per via intramuscolare (Aveed®) negli Stati Uniti. Questo preparato contiene solo 750 mg di testosterone undecanoato e richiede quindi intervalli di iniezione leggermente più brevi, di circa 10 settimane. [studio]

Monitoraggio

Testosterone enantato o cipionato iniettabile: misurare il livello sierico di testosterone a metà tra le iniezioni. Se il testosterone è 700 ng/dl (24,5 nmol/litro) o 400 ng/dl (14,1 nmol/litro), modificare la dose o la frequenza. [studio]

Testosterone undecanoato iniettabile: misurare il livello di testosterone sierico subito prima di ogni iniezione successiva e regolare l’intervallo di dosaggio per mantenere il testosterone sierico in un range medio-normale.

Gel transdermico al testosterone

Un’altra applicazione transdermica è l’uso di gel di testosterone applicati su ampie aree cutanee per consentire il riassorbimento di quantità sufficienti di ormone.

Dove applicare il gel di testosterone e quando?

I livelli fisiologici si ottengono quando questi gel, applicati al mattino sulla parte superiore del braccio, sulle spalle e sull’addome, vengono lasciati asciugare per cinque-dieci minuti.

Vantaggi

Livelli sierici stabili di Testosterone

I gel transdermici di testosterone determinano livelli sierici di testosterone relativamente stabili e il loro profilo farmacocinetico imita le fisiologiche variazioni diurne della concentrazione di testosterone.

I livelli sierici di testosterone si mantengono quando il sito di applicazione viene lavato 4-6 ore dopo l’applicazione del gel di testosterone.

Facile e veloce da eliminare

A causa della loro breve durata d’azione, l’effetto della terapia sostitutiva con testosterone può essere rapidamente eliminato al momento della rimozione in caso di effetti avversi.

Questi vantaggi rendono le preparazioni transdermiche la modalità di trattamento preferita soprattutto all’inizio della terapia, negli uomini anziani con ipogonadismo o nei pazienti con sintomi fluttuanti causati da altre formulazioni.

Massa magra

Nel suo studio clinico di 3 anni, Storer et al. hanno confermato gli effetti della terapia sostitutiva con testosterone, utilizzando 7,5 g di gel di testosterone all’1%, sulla massa corporea magra in 135 uomini anziani di età superiore a 60 anni, residenti in comunità, con livelli basali di testosterone totale di 100-400 ng/dL e di testosterone libero di <50 pg/mL.

Densità minerale ossea

L’ultimo studio di Snyder et al. ha riportato che un trattamento di 12 mesi con 5 g/die di gel di testosterone all’1% in 110 uomini di età superiore ai 65 anni e con livelli sierici di testosterone inferiori a 275 ng/dL ha determinato un aumento significativo della densità minerale ossea volumetrica.

Attività sessuale

Analogamente, una terapia sostitutiva di 1 anno con 5 g/die di gel di testosterone all’1% in 234 uomini anziani con scarsa libido e livelli sierici medi di testosterone inferiori a 275 ng/dL ha migliorato significativamente 10 delle 12 misure dell’attività sessuale valutate con il Questionario Psicosessuale Quotidiano.

Svantaggi

Obesità

In alcuni uomini ipogonadici non è possibile raggiungere livelli sierici normali di testosterone. In particolare, i pazienti con un elevato BMI possono richiedere dosi più elevate, poiché l’obesità sembra influenzare la farmacocinetica dei preparati transdermici.

Contatto involontario

Il rischio di trasferimento involontario del contatto con i gel di testosterone a un’altra persona.

Quando si usano gel o soluzioni bisogna fare attenzione a evitare il trasferimento involontario per contatto con la pelle di bambini o donne. Sono stati riportati diversi casi di androgenizzazione di donne, ragazze e ragazzi.

L’FDA ha considerato il rischio di trasferimento interpersonale di testosterone così grave che nel 2011 i produttori di gel di testosterone sono stati obbligati a includere un’avvertenza nella scatola nera del foglietto illustrativo.

Nel frattempo, questo problema può essere minimizzato seguendo alcune precauzioni, come lavarsi le mani dopo l’applicazione, evitare il contatto con la pelle fino a quando il gel non si è completamente asciugato e tenere il sito di applicazione coperto da indumenti.

Altri svantaggi includono:

• La necessità di una somministrazione quotidiana.
• Costo relativamente elevato.

Pensieri finali

In definitiva, non è tanto una questione di iniezioni di testosterone o gel. Non esiste una soluzione unica quando si parla di terapia sostitutiva del testosterone, ma possiamo dire che ogni metodo è efficace per migliorare i sintomi del testosterone basso a modo suo.

La risposta a quale sia il metodo migliore per voi dipende dalle vostre specifiche circostanze e per questo motivo vi raccomandiamo di essere ben informati e di comprendere i pro e i contro di ogni formulazione prima di prendere qualsiasi decisione. Si consiglia inoltre di discutere le opzioni terapeutiche con il proprio medico curante.